陈志鹏Nano Lett：肿瘤细胞表面粘附肽-药物共轭前药纳米粒抑制肿瘤转移

文章来源：北科新材浏览次数：4694时间：2022-01-05 QQ学术交流群：1092348845

癌症转移是化疗失败的主要原因。抑制基质金属蛋白酶（MMPs）的活性是减少转移的常见策略。但是，广谱MMP抑制剂（MMPI）可能会导致不良的副作用。有鉴于此，南京中医药大学药学院陈志鹏团队筛选了一种选择性MMP2抑制剂（CCKIGLFRWR），并将其与阿霉素（DOX）通过二硫键连接以产生两亲性肽-药物偶联物（PDC）。

MPL外壳显示出负电荷，可延长血液循环。当纳米粒被动地靶向到肿瘤部位后，PDC核心暴露出来并实现MPL壳的电荷转换，PDC核心能够聚集在肿瘤基质中并粘附在细胞膜上，MMPI肽和DOX之间的二硫键通过低浓度的谷胱甘肽介导的肿瘤微环境还原而断裂。DOX可以有效进入肿瘤细胞并杀死它们。同时，MMPI肽粘附至细胞膜能够选择性地抑制MMP2的活性，并达到抑制肿瘤转移的效果，在治疗转移性肿瘤方面具有巨大潜力。

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