学术前沿
ACS Medicinal Chemistry Letters吡拉诺喹啉抗炎和抗癌剂类似物的合成及生物学筛选
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详细介绍
一、文章概述
随着太赫兹(THz)技术的发展，对太赫兹屏蔽/吸收材料的需求日益增长，以避免电磁干扰(EMI)或污染。涂料可以快速固化形成一层膜，并能稳定地附着在任意基材上，特别适合于屏蔽/吸收应用。近年来，由于MXenes具有良好的电子导电性和亲水性，在电磁干扰屏蔽领域引起了广泛的关注。在这里，我们展示了一种基于共聚丙烯酸乳胶(PAL)的MXene水性涂料(MWP)，它不仅具有很强的太赫兹电磁干扰屏蔽/吸收效率，而且可以很容易地粘附在各种常用的太赫兹基材上。通过调节胶体力和粘滞力可以调节MWP的粘度，而PAL中的氰基提供了MWP与底物之间强烈的分子间极性相互作用。结果表明，石英表面的MWP厚度为38.3 μm，其EMI屏蔽值为64.9 dB，而涂层海绵泡沫的反射损耗为32.8 dB。这种不依赖于基片的MWP为实现高性能太赫兹屏蔽/吸收提供了一种简单有效的方法。
二、图文导读
图1所示.MWP的合成及不同填充量MWP粘度的测定。(a) Ti3C2Tx水分散体和Ti3C2Tx MXene水性涂料制备示意图。(b) 40 mg /mLMXene水分散体的粘度和不同填料含量的MWP。
图2.Ti3C2Tx和MWP的表征。(a c)不同MXene填料含量对粘度的主要贡献变化示意图。(d) Ti3C2Tx薄片在氧化铝过滤器上的SEM图像。(e)不同填料含量Ti3C2Tx和MWP的XRD谱图。原始MXene在6.1处有一个很强的(002)峰，对应层间间距为1.45 nm。当MXene质量分数为10 wt %时，(002)衍射峰从6.1移至5.0，当MXene质量分数为20 wt %时，衍射峰从5.68移至5.86。(f) n1s的XPS谱为30 wt % MWP。(g)对比MXene和MWP在乙醇中超声处理5min后的粘附稳定性。左图显示MXene和30 wt % MWP涂层石英放入50 mL乙醇。(h)5min超声处理后，MXene和MWP(30wt%MXene)的紫外−可见光谱。MWP-石英超声溶液的吸光度约为0.006%，远低于纯mxene-石英超声溶液和参比溶液。
图3.多种基材上的MWP涂层。(a) 30 wt % MWP涂层在不同基材上的照片:印刷纸、铝箔、铜箔、海绵泡沫、玻片、Kapton胶带、硅片和石英。(b) 30 wt % MWP粘在PMMA基体上的SEM图像表明，在刮刀涂层剪切应力作用下，MWP层结构得以保留。(c)纯MXene和MWP对不规则形状铝合金的对比照片。插图显示了不规则铝合金转角处的翘曲MXene膜。(d)以网格轮廓上的MWP涂层(PMMA)为例的一些复杂结构的照片。(e) 30 wt % MWP涂层在海绵泡沫上的SEM图像，可以看到海绵泡沫骨架上有许多MXene膜。
图4.MWP的电导率和30 wt % MWP的太赫兹辐射屏蔽/吸收性能。(a)不同Ti3C2Tx填料含量MWP的电导率。(b) EMI SE与石英厚度30 wt % MWP的关系。(c) MWP涂漆海绵泡沫的RL值。(d) 30 wt % MWP涂覆不同类型基材的EMI SE:柔性、刚性、多孔。(e)不同类型基材的RL:柔性、刚性、多孔。(f) EMI SE与以前文献的比较。每个符号表示一组材料类别，如下所示:MWP(红星)、Ti3C2Tx海绵泡沫(粉色星)、Ti3C2Tx复合水凝胶(红色开星)、石墨/PMMA(海蓝色填充圆形)、PAN/TPU复合材料(海蓝色填充圆形)、CNW-PMC复合材料(铜绿填充三角形)、SWCNTs(铜绿填充方形)、石墨烯/丙烯酸(淡紫色填充圆形)、MWCNTs/PEEK(天蓝色填充三角形)、Ti3C2Tx涂层超材料(天蓝色星形)，CNFs/PVDF-PMMA(靛蓝色填充圆形)，SWCNTs/PVA(天蓝色半填充方形)。
三、全文总结
综上所述，作者提出了一种通用的方法，可以有效地将不同的衬底转化为优良的太赫兹EMI屏蔽/吸收衬底。传统的EMI屏蔽材料在各种基底上涂布时，与基底表面的相互作用有限，限制了其广泛应用。利用含有高极性—C三N官能团的共聚物PAL制备了一种高粘度、高黏附、快速成膜的MXene水性涂料，并在各种形状的基材上展示了其宽带太赫兹电磁干扰吸收和屏蔽性能。共聚物中各种官能团的存在通过调节胶体力和粘滞力来调节MXene悬浮液的粘度。同时，PAL的—C三N基团在MWP与底物之间提供了强烈的分子间极性相互作用。高填充聚合物由导电填料组成，高极性基团可以是克服大多数EMI涂料与基材之间的较差润湿性和不充分的粘接相互作用的一般策略。因此，这项工作旨在为6G通信的微型化电子以及需要消除太赫兹辐射的最不规则器件表面的EMI吸收和屏蔽提供一种有前景的替代方案。
文章链接：
https://doi.org/10.1021/acsnano.1c04656
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一、文章概述
慢性炎症与许多类型的癌症有关，其中大多数实体肿瘤显示出炎症指征。免疫细胞在肿瘤的起始、生长和进展中起着重要作用。其中一些作用是由促炎细胞因子调节的，如肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素6(IL-6)。TNF-α和IL-6作为肿瘤相关炎症和肿瘤发生的主要调控因子，成为癌症辅助治疗的有吸引力的靶点。1在治疗背景下，喹啉类似物根据结构类型的不同而表现出多样化的生物活性。作为天然产物数量的一部分，2,4-二羟基喹啉是重要的化合物，也表现出各种有趣的药理特性。含有吡啶酮和喹诺酮类药物部分的生物碱显示了广泛的生物活性。其中许多生物碱，如杀菌剂、喹啉酮b、和对癌细胞表现出细胞毒性，被称为潜在的抗癌药物。
二、图文导读
图1.吡啶和以喹诺酮类药物为基础的抗癌生物碱。
图2.色膜类被研究作为抗癌药物。
图3.合成2-Amino-6-methyl-5-oxo-4-sub(aryl)-5,6-dihydro-4H-pyrano[3,2-c]quinoline-3-碳腈的反应。
图4.抗炎和抗增殖活性数据。
图5.抗炎和抗癌剂活性数据。
图6.体外检测中4c、4f、4i、4j对lps刺激细胞产生TNF-α的影响。
三、全文总结
利用多组分反应合成了一系列新的吡拉诺[3,2-c]喹啉宁类似物，并对其抗炎和抗癌活性进行了评价。筛选结果显示，化合物4c、4f、4i和4j是该系列中最具有抗炎活性和抗癌活性的候选物。讨论了结构−活性的关系，并表明吡拉诺芳基环的3取代[3,2-c]喹诺酮结构基序似乎是TNF-α和IL-6抑制和抗癌活性的重要位置。然而，吸电子、供电子、空间受阻和异芳基取代的结构多样性真诚地影响了炎症和抗癌活性。同样的前期研究可以确定一种先导分子，可用于临床试验。
文章链接：
http://n.ustb.edu.cn/https/77726476706e69737468656265737421e0e2438f69316b4330079bab/doi/pdf/10.1021/acsmedchemlett.7b00545
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